Letrozoli është pjesë e një gjenerate të re të frenuesve të aromatazës shumë selektive dhe është një derivat i benzotriazolit i sintetizuar artificialisht.Letrozoli frenon aromatazën për të ulur nivelet e estrogjenit, duke parandaluar kështu estrogjenin të stimulojë rritjen e tumorit.Aktiviteti i tij in vivo është 150-250 herë më i fortë se ai i frenuesit të aromatazës të gjeneratës së parë Amarante.Duke qenë se është shumë selektiv, nuk do të ndikojë në funksionet e glukokortikoidit, mineralokortikoidit dhe tiroides;edhe në doza të larta, nuk do të ketë asnjë efekt frenues në sekretimin e kortikosteroideve mbiveshkore, duke i dhënë një indeks të lartë trajtimi.